Главная > Лекарства > А > Allopurinolum - инструкция

Аллопуринол

аллопуринол - фотоАллопуринол - ингибитор продукции мочевой кислоты (ингибитор ксантиноксидазы) - противоподагрический препарат.

Механизм действия:

  • Ингибирование ксантиноксидазы, предотвращение перехода гипоксантина в ксантин и образования из него мочевой кислоты. Увеличение использования ксантина и гипоксантина для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Снижение концентрации мочевой кислоты и ее солей в сыворотке крови и моче.

Фармакологические эффекты:

  • Антигиперурикемический.
  • Противоподагрический.
  • Уролитический - растворение мочевых камней состоящих из солей мочевой кислоты.

Фармакокинетика

F – 50–90%. Не связывается с белкамиплазмы. Биотрансформация в печени, активный метаболит – оксипуринол. Таллопуринола – 1–3 ч, Т1/2 оксипуринола – 12–30 (в среднем 15) ч. Элиминация: почками 70–76% – оксипуринол, 12% – неизмененный аллопуринол, с калом – 20%. Удаляются при гемодиализе.

Показания и дозировки:

  • Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):
    • подагра (первичная и вторичная): малая выраженность симптомов подагры –200–300 мг/сут; тяжелая подагра с тофусами – 400–600 мг/сут, для сниженияриска обострения подагры – 100 мг/сутс еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл);
    • мочекаменная болезнь (с образованием уратов) – 200–300 мг/сут;
    • при ХПН дозу снижают: клиренс креатинина 10–20 мл/мин – 200 мг, 10мл/мин – 100 мг, <3 мл/мин – 100 мгчерез 36–72 ч.
  • Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая:
    • при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.);
    • при цитостатической и лучевой терапииопухолей (в том числе у детей) (слабые и ненадежные свидетельства эффективности при лечении мукозитов ротовой полости) – в течение первых 2–3 дней 600–800 мг/сут, обильное потребление жидкости;
    • псориазе;
    • обширных травмах;
    • вследствие ферментных нарушений (синдром Леша–Нихена).
  • Нарушения пуринового обмена у детей.
  • Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии). Внутрь после еды в 2 приема или одномоментно. Дозы, превышающие 300 мг, принимать дробно. Минимальная эффективная доза – 100–200 мг/сут, максимальная – 800–900 мг/сут. Детям до 6 лет – 5 мг/кг/сут, 6–10 лет –10 мг/кг/сут, от 15 лет – 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема – 3–4 раза в сутки. При выраженной ХПН – 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым – самые низкие дозы. При добавлении аллопуринола к урикозурическим препаратам его дозу нужно постепенно увеличивать, а урикозурических средств – снижать. Ежедневный диурез – не менее 2 л, рН мочи нейтральная или слабощелочная.

Побочные эффекты:

  • Часто: аллергический дерматит.
  • Менее часто: диарея, сонливость, головная боль, диспепсия, боль в животе, алопеция, тошнота, рвота, лихорадка, мышечная боль.
  • Редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, носовые кровотечения, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, гепатотоксичность, аллопуринолиндуцированная аллергия, слабость ногтевых пластин, токсический эпидермальный некролиз, периферический неврит, почечные камни (ксантиновые), острая почечная недостаточность, синдром Стивенса–Джонсона.

Передозировка - лечение симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность,
  • печеночная недостаточность,
  • ХПН (стадия азотемии),
  • первичный (идиопатический) гемохроматоз,
  • бессимптомная гиперурикемия,
  • острый приступ подагры,
  • беременность,
  • кормление грудью.
  • c осторожностью: почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия.

Взаимодействие:

  • Антикоагулянты, производные кумарина и инандиона – ингибирование метаболизма антикоагулянтов, увеличение их эффекта.
  • Азатиоприн, меркаптопурин – повышение их концентрации в крови, терапевтического и токсического эффектов.

Резюме и дополнительная информация:

  • Структурный аналог гипоксантина.
  • У больных, страдающих гиперурикемией, при сочетании 100 мг аллопуринола с 20 мг бензбромарона снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке более выраженное, чем при приеме 300 мг аллопуринола.
  • Более 264 клинических исследований с 1966 г.

Форма выпуска: таблетки 100 мг и 300 мг.

Производители:

Не занимайтесь самолечением !!!

Поделиться: